Aprepitant/Aprepitant API

Il s’agit d’un médicament antiémétique avec un nouveau mécanisme d’action développé par Merck aux États-Unis. C’est également le premier bloqueur de récepteurs neurokinin-1 (NK-1) approuvé par la FDA des États-Unis en 2003. Les récepteurs (principalement dans le système nerveux central et sa périphérie) se lient pour bloquer les effets de la substance P. Ce produit peut passer par la barrière céphalo-encéphalique et occuper le récepteur NK-1 dans le cerveau, avec sélectivité et affinité élevée, mais faible affinité pour les récepteurs NK-2 et NK-3. Dans le même temps, ce produit a une faible affinité pour d’autres médicaments utilisés pour traiter les nausées induites par la chimiothérapie et les symptômes de vomissements (tels que les récepteurs dopaminergiques, récepteurs 5-HT), et son effet sur la réduction des nausées et des vomissements est meilleur que d’autres médicaments.

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